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建造了(le)多(duō)套模塊化(huà)、多(duō)功能(néng)的(de)智能(néng)藥物(wù)全自(zì)動合成平台
18F-JR1003材料
中國(guó)發明(míng)專利申請(qǐng)号：2024112215845
關鍵詞：合成設備 一(yī)次性耗材
所屬分(fēn)類：
示蹤劑
咨詢熱(rè)線：
18F-JR1003材料
圖文(wén)詳情
18F-JR1003材料
1.藥品名稱（通(tōng)用(yòng)名、化(huà)學名、英文(wén)名、漢語拼音(yīn)，如(rú)有(yǒu)自(zì)定義名稱應說(shuō)明(míng)∞命名依據）
通(tōng)用(yòng)名：
18F-JR1003
化(huà)學名：
{[2-(2-氯苯基)-3-{4-[(2-18氟乙基)氧基]苯基}-5,6,7,8-四氫氧雜(zá)環庚熳并[3,2-c]吡唑-8-基]氨基}甲烷酸苄基≈酯英文(wén)名：
benzyl{[2-(2-chlorophenyl)-3-{4-[(2-18fluoroethyl)oxy]phenyl}-5,6,7,8-tetrahydrooxepino[3,2-c]pyrazol-8-yl]amino}m$ethanoate
漢語拼音(yīn)：
18F-JR1003
2.藥品化(huà)學結構、分(fēn)子(zǐ)量、分(fēn)子(zǐ)式
化(huà)學結構：
18F-JR1003
3.本品在國(guó)內(nèi)外(wài)研制(zhì)和(hé)應用(yòng)情況的(de)文(wén)獻資料:
內(nèi)源性大(dà)麻素系統（Endogenous Cannabinoid System, ECS）是(shì)人(rén)類和(hé)動物(wù)中樞神經系統（Central Nervous System, CNS）中重要(yào)的(de)信号系統，ECS調節著(zhe)重要(yào)的(de)生§(shēng)理(lǐ)過程，如(rú)疼痛、情緒、壓力、運動和(hé)認知(zhī)功能(néng)。ECS主要(yào)由大(dà)麻素受體(tǐ)、內(nèi)源性配體(tǐ)、合成酶和(h é)降解酶組成。其中大(dà)麻素受體(tǐ)分(fēn)為(wèi)大(dà)麻素受體(tǐ)1（Cannabinoid Receptortypeε 1，CB1R）和(hé)大(dà)麻素受體(tǐ)2（Cannabinoid Receptortype 2，CB2R）。大(dà)麻素受體(tǐ)在整個×(gè)神經系統中表達，具有(yǒu)獨特的(de)藥理(lǐ)和(hé)生(shēng)理(lǐ)作(zuò)用(yòng)，一(yī)直以來(lái)被諸多(duō)研究者認為(wèi)✔是(shì)一(yī)個(gè)有(yǒu)吸引力的(de)病症治療和(hé)藥物(wù)開(kāi)發的(de)CNS靶點，包括但(dàn)不$(bù)限于慢(màn)性疼痛、癫痫、焦慮、抑郁、阿爾茨海(hǎi)默病（Alzheimer’s Disease，AD）、→帕金(jīn)森(sēn)綜合症（Parkinson’s disease, PD）、亨廷頓氏病（Huntington's disease, HD）、π肌萎縮側索硬化(huà)症（Amyotrophic Lateral Sclerosis, ALS）、藥物(wù)依賴、骨質疏松症以及腦(nǎo)血管疾病（C•erebrovascular Disease，CVD）等。此外(wài)CB1R在外(wài)周神經和(hé)組織中也(yě)有(yǒu)豐富的(de)表達，例如(δrú)在胃腸系統中：CB1R可(kě)以調節腸道(dào)蠕動和(hé)胃酸及神經遞質的(de)分(fēn)泌，進而影(yǐng)響食欲§和(hé)消化(huà)；在心血管系統中，CB1R在病理(lǐ)條件(jiàn)下(xià)會(huì)明(míng)顯₩上(shàng)調；CB1R的(de)表達在脂肪組織、骨骼、皮膚以及一(yī)些(xiē)癌症細胞中也(yě)被檢測到(dào)。為(wèi)此，開(kāi)展基于CB1R的(de)相(xi→àng)關研究，在醫(yī)學、藥學領域都(dōu)十分(fēn)重要(yào)。
但(dàn)通(tōng)常情況下(xià)，對(duì)于CB1R的(de)研究是(shì)基于大(dà)量的(de)體(tǐ)外(wài)或 離(lí)體(tǐ)實驗，缺少(shǎo)體(tǐ)內(nèi)可(kě)視(shì)化(huà)觀察大(dà)麻素1型受體(tǐ)的(de)手段。
而正電(diàn)子(zǐ)發射斷層成像（Positron Emission Tomography，PET）區(qū)别于磁共振成像（MRI）、斷層掃描（CT）等結構成像技(jì)術γ(shù)，PET屬于功能(néng)成像技(jì)術(shù)，是(shì)一(yī)種可(kě)以在活體(tǐ)上(shàng)顯示生(shēng)物(wù)分(fēn)子(zǐ)代謝( xiè)、受體(tǐ)、神經介質等物(wù)質活動的(de)新型影(yǐng)像技(jì)術(shù)，廣泛應用(∞yòng)于多(duō)種疾病的(de)診斷與鑒别診斷、療效評價、髒器(qì)功能(néng)研究和(hé)新藥開(kā✘i)發等領域。同時(shí)PET成像具備特異性強、靈敏度高(gāo)、穿透性極佳等成像特點。因此往¶往當疾病早期處于分(fēn)子(zǐ)水(shuǐ)平變化(huà)階段，患者病變區(qū)域尚未呈現(xiàn)結構變化(∏huà)，MRI、CT檢查無法明(míng)确診斷時(shí)，PET檢查可(kě)靈敏發現(xiàn)病竈位置，無創情形下(xià)提供患者的(de)三維影(±yǐng)像信息，便于醫(yī)者開(kāi)展定量、定性的(de)後續研究和(hé)診斷。這(zhè)是(shì)目前其"它影(yǐng)像檢查所無法比拟的(de)。而在PET中，核心需要(yào)使用(yòng)PET顯像劑，又(≥yòu)稱PET探針、PET造影(yǐng)劑、PET示蹤劑等，其是(shì)指一(yī)類被放(fàng)射性核素标記的(de)物(wù)質，具有(yǒu)∞進入體(tǐ)內(nèi)後對(duì)特定的(de)靶器(qì)官、組織、酶、蛋白(bái)、受體(tǐ)等進行(xíng)特異性識别并結合的(de)放(fàn↔g)射性藥物(wù)。PET探針進入體(tǐ)內(nèi)後在特定區(qū)域完成聚集，在信号采集設備和(hé)計(jì)算(suàn)機(jī)成像軟件(jiàn)的(de)幫助下(xià)完成☆三維圖像的(de)呈現(xiàn)。最為(wèi)常見(jiàn)的(de)PET探針為(wèi)18-氟-脫氧葡萄糖（[18F]FDG），其是(shì)一(yī)類糖代謝(xiè)探針，可(kě)以對(duì)體(tǐ)內(nèi)能(néng)高(gāo)耗糖部分(fēn)進行(xíng)特異性的(de)成像，在∏腫瘤診斷和(hé)治療中得(de)到(dào)了(le)極其廣泛的(de)應用(yòng)。
由此，針對(duì)大(dà)麻素1型受體(tǐ)開(kāi)發特異性的(de)PET探針即可(kě)解決目前大(dà)麻素1型受體(tǐ)缺乏可(kě)視(shì)化(huà)研究手段"的(de)困境。目前市(shì)面上(shàng)未出現(xiàn)成熟的(de)相(xiàng)關類型探針 ，急需開(kāi)發新型的(de)CB1R特異性靶向探針。
4.實驗動物(wù)的(de)靶器(qì)官及全身(shēn)顯像或模拟臨床功能(néng)測定試驗的(βde)研究方法，試驗條件(jiàn)等資料，試驗觀察各時(shí)相(xiàng)的(de)顯像或功能(néng)測定結果
一(yī)、實驗動物(wù)的(de)全身(shēn)顯像及延遲顯像
1、材料和(hé)方法
1.1、實驗動物(wù)
實驗動物(wù)為(wèi)小(xiǎo)鼠2隻，體(tǐ)重約25g，雄性，由浙江大(dà)學實驗室所得(de)。注射藥物(wù)後多(duō)時(shí)間↕(jiān)段采集圖像，獲得(de)藥物(wù)在體(tǐ)內(nèi)分(fēn)布圖。顯像後實驗動物(wù)逐≠漸蘇醒，恢複正常，飲食、二便、精神狀态佳。
下(xià)圖為(wèi)30min顯像圖像
二、急性毒性實驗
取10隻6-8周體(tǐ)重為(wèi)20-25g的(de)健康小(xiǎo)鼠，雌雄各半，尾靜(jìng)脈注射Ω0.5mL 活度為(wèi)1mCi的(de)18F-JR1003。對(duì)照(zhào)組取10隻6-8周體(tǐ)重為(wèi)20-25g的(•de)健康小(xiǎo)鼠，雌雄各半，尾靜(jìng)脈注射0.5mL的(de)生(shēng)理(lǐ)鹽水(shuǐ)。觀察兩組小(xiǎo)鼠的(de)生(shēng)存狀态，7↓天內(nèi)兩組小(xiǎo)鼠生(shēng)存狀态無統計(jì)學差異。
5.藥品的(de)說(shuō)明(míng)書(shū)
通(tōng)用(yòng)名：18F-JR1003
化(huà)學名：{[2-(2-氯苯基)-3-{4-[(2-18氟乙基)氧基]苯基}-5,6,7,8-四氫氧雜(zá)環庚熳并[3,2-c]吡唑-8-基]氨基}甲烷酸苄基酯
英文(wén)名：Nbenzyl {[2-(2-chlorophenyl)-3-{4-[(2-18fluoroethyl)oxy]phenyl}-5,6,7,8-tetrahydrooxepino[3,2-c]pyrazol-8-yl]≤amino} methanoate
漢語拼音(yīn)：shíbā F-JR yī líng líng san
【成份】
本品主要(yào)成份及其化(huà)學名稱為(wèi)：G蛋白(bái)及其結構式 【性狀】
本品為(wèi)無色澄明(míng)或微(wēi)黃(huáng)色澄明(míng)溶液。
【适應症】
18F-JR1003用(yòng)于中樞神經性疾病等（抑郁症，焦慮症等）
【18F-JR1003 PET/CT腦(nǎo)顯像流程】
檢查前準備
空(kōng)腹要(yào)求：受檢者需禁食4-6小(xiǎo)時(shí)（可(kě)飲水(shuǐ)），避免血糖波動幹擾顯像劑分(fēn)布。
血糖監測：注射前需檢測血糖，通(tōng)常要(yào)求控制(zhì)在≤11mmol/L。
禁忌調整：暫停可(kě)能(néng)幹擾結果的(de)藥物(wù)（如(rú)胰島素、激素類藥物(wù)），并避免✔劇(jù)烈運動。
顯像劑注射與靜(jìng)息期
靜(jìng)脈注射：通(tōng)過靜(jìng)脈注射18F-JR1003示蹤劑，劑量根據體(tǐ)重和(hé)檢查目的(de)調整。
靜(jìng)息等待：注射後需在安靜(jìng)、避光(guāng)環境中休息45-60分(fēn)鐘(zh÷ōng)，期間(jiān)避免活動或思維刺激，以确保示蹤劑在腦(nǎo)組織中的(de)特異性分(fēn)布。
腦(nǎo)部顯像掃描
體(tǐ)位固定：患者仰卧于掃描床，頭部使用(yòng)專用(yòng)頭托固定，保持呼吸平穩、身(shēn)體(tǐ)靜(jìng)止&z wnj;。
CT掃描：首先進行(xíng)低(dī)劑量CT掃描（約10分(fēn)鐘(zhōng₽)），獲取腦(nǎo)部解剖結構圖像。
PET掃描：随後進行(xíng)PET掃描（約20-30分(fēn)鐘(zhōng)），檢測18F-JR1003的(de)代謝(xiè)分(fēn)布及靶向結合情況。
圖像處理(lǐ)與診斷
數(shù)據融合：通(tōng)過軟件(jiàn)将PET功能(néng)圖像與CT÷解剖圖像融合，生(shēng)成三維腦(nǎo)代謝(xiè)顯像圖。
臨床解讀(dú)：核醫(yī)學科(kē)醫(yī)師(shī)結合代謝(xiè)活性、病竈位置σ及患者病史，出具診斷報(bào)告。
檢查後注意事(shì)項
輻射防護：建議(yì)檢查後多(duō)飲水(shuǐ)、多(duō)排尿，加速放(fàng)射性示蹤劑排出體(tǐ)外(wài)。
結果獲取：通(tōng)常在1-2個(gè)工(gōng)作(zuò)日(rì)後領取正式報(bào)告。
後續安排：18F-JR1003和(hé)18F-FDG腦(nǎo)顯像需間(jiān)隔至少(shǎo)10個(gè)半衰期（或20小(xiǎo)時(shí)）。
本品僅限在具有(yǒu)《放(fàng)射性藥品使用(yòng)許可(kě)證》的(de)醫(yī)療單位使用(yòng)。
【不(bù)良反應】
尚未發現(xiàn)。
【禁忌】
尚未發現(xiàn)。
【注意事(shì)項】
本品如(rú)發生(shēng)變色或産生(shēng)渾濁，應停止使用(yòng)。
本品僅限在具有(yǒu)《放(fàng)射性藥品使用(yòng)許可(kě)證》的(de)醫(yī)療單位使用(yòng)。
【孕婦及哺乳期婦女(nǚ)用(yòng)藥】
孕婦及哺乳期婦女(nǚ)禁用(yòng)。
【兒(ér)童用(yòng)藥】
按體(tǐ)重适當減少(shǎo)劑量。
【規格】
0.37~7.40GBq。
【貯藏與包裝】
本品密封在30ml西(xī)林(lín)瓶中，置于鉛容器(qì)內(nèi)。
【有(yǒu)效期】
從(cóng)标定時(shí)間(jiān)開(kāi)始計(jì)算(suàn)為(wèi)6小(xiǎo)時(shí)。
【生(shēng)産單位】
名 稱： 杭州導信科技有限公司
地(dì) 址： 杭州市(shì)拱墅區(qū)沈家(jiā)路(lùλ)319号鳳栖谷蘊章(zhāng)産業(yè)園
郵政編碼：234122
電(diàn)話(huà)号碼：0571-87701916
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